一、适应症
安非他酮（Bupropion）是一种非典型抗抑郁药，主要用于治疗重度抑郁症（MDD）和季节性情感障碍（SAD）。此外，它还被用作戒烟辅助药物。这种药物因其独特的作用机制，特别适合那些对传统抗抑郁药物反应不佳的患者。
二、用法用量
安非他酮有多种剂型，包括普通片、缓释片和控释片。具体用法和剂量如下：
- 重度抑郁症（MDD）：
- 起始剂量为每日150毫克，三天后可增加至每日两次150毫克。最大推荐剂量为每日400毫克，分两次服用。
- 季节性情感障碍（SAD）：
- 通常在秋季开始用药，每日一次150毫克，逐渐增加至每日两次150毫克，治疗持续到春季。
- 戒烟：
- 推荐剂量为每日两次150毫克，治疗通常持续7到12周。在停止吸烟前一周开始使用安非他酮。
三、不良反应
安非他酮的常见不良反应包括失眠、口干、头痛、恶心和便秘。较严重的不良反应有癫痫发作的风险，特别是在超过推荐剂量或有癫痫病史的患者中。此外，还可能出现焦虑、头晕和出汗增加等副作用。
四、禁用
安非他酮禁用于以下患者：
- 对该药物或其成分过敏的患者。
- 有癫痫病史的患者。
- 患有进食障碍（如厌食症或暴食症）的患者。
- 近期使用过单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的患者。
五、药理作用
安非他酮是一种去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂（NDRI），通过增加突触间隙中的去甲肾上腺素和多巴胺浓度来发挥抗抑郁作用。与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）不同，安非他酮对5-羟色胺系统影响较小，因此不易引起性功能障碍。
六、药代动力学
安非他酮口服后吸收良好，约2小时内达到血浆峰浓度。它主要在肝脏通过CYP2B6代谢，生成活性代谢物羟基安非他酮。药物的半衰期约为21小时，这使得每日一次或两次给药成为可能。肾脏和肝脏功能不全的患者需要调整剂量。
七、临床
安非他酮的治疗优势
安非他酮vs.SSRIs、TCAs：抗抑郁效果相媲美
安非他酮：减少体重增加的抗抑郁选择
安非他酮： 低性功能障碍风险的抗抑郁选择
安非他酮：低镇静作用的抗抑郁良方镇静 作用通常与GABA受体、5-HT受体等抑制 相关，而安非他酮作用机制与这些受体无 关，因此镇静作用较小
安非他酮联合治疗增强抗抑郁疗效减少药物副作用
安非他酮作用于DA靶点，是改善快感缺失的有效治疗策略(因为快感缺失的发生 机制与DA密切相关，所以作用于DA的抗 抑郁药可能更适合治疗快感缺失症状，例 如安非他酮，能够有效改善快感缺失症 状，帮助患者重新恢复积极情绪。）
安非他酮： 较少引起情感迟钝。研究结果 显示，抗抑郁药导致情感迟钝的发生率一 般在43%～56%之间，但使用安非他酮的 患者情感迟钝相对少见（33%）
安非他酮：减少治疗早期情绪处理中的负面偏见
安非他酮能够减少戒烟过程中的戒断症状 吸烟欲望
八、优势
安非他酮治疗老年抑郁患者的优势：减少体重增加。 降低跌倒风险。 改善睡眠质量。
安非他酮治疗青少年抑郁患者的优势：有效缓解症状。对于其他抗抑郁药物治疗 效果不佳的青少年患者，安非他酮的联合 治疗可以提供额外的疗效，帮助患者更好地恢复。
安全性高。青少年正处于生长发育的关键时期，研究表明安非他酮治疗伴有和不伴 有ADHD的儿童青少年抑郁患者时均存在 显著效果，且不良反应发生率较对照组显 著降低。
安非他酮治疗产后抑郁症的优势：应用于产后抑郁患者独特的优势在于能够 有效改善产后患者的情绪状态外，减少对 母乳喂养的影响，在精神科药物的FDA妊 娠安全分级中，安非他酮属于安全级别最高的药物，使得它成为产后抑郁患者治疗 的一个安全有效的选择。
九、总结
安非他酮作为一种非典型抗抑郁药，具有广泛的适应症和独特的药理作用。它在治疗重度抑郁症、季节性情感障碍和戒烟辅助治疗中表现出显著疗效。尽管存在一些不良反应和禁忌症，但其在不同年龄段患者中的应用和对比其他抗抑郁药的优势，使其成为一种有价值的治疗选择。未来的研究应继续探索其在其他领域的潜在应用，同时关注其长时间使用的安全性和有效性。
参考文献
- “Bupropion for Depression and Smoking Cessation: 2024 Review.” Drugs.com.
- “Bupropion (Wellbutrin) Uses, Side Effects & Dosage Guide.” WebMD.
- “Bupropion Overview: Pharmacokinetics and Clinical Applications.” Mayo Clinic.
- “Pharmacological Profile and Clinical Efficacy of Bupropion.” PubMed.
